Buprenorfina
- In certi casi, le proprietà farmacologiche della buprenorfina (Subutex®, Buprenorphin Mepha®) offrono alcuni vantaggi rispetto al metadone.
- In linea di massima, l’impostazione della presa a carico e la procedura di autorizzazione sono analoghe a quanto avviene per il metadone: cfr. la procedura per iniziare alla prima consultazione (best practice, adatto per mediche/ci che hanno già esperienze in questo ambito) oppure dopo due consultazioni.
- Una scheda di questo sito aiuta a valutare le diverse indicazioni per i farmaci sostitutivi, e la buprenorfina in particolare.
- Ulteriori informazioni sulla terapia sostitutiva a base di buprenorfina (Subutex®) si trovano in diverse altre schede, consultabili mediante la barra di navigazione a sinistra.
- La buprenorfina è nettamente più costosa del metadone, ma è rimborsata dalle casse malati.
- Per eventuali domande, la nostra
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Farmacocinetica
- Compresse sublinguali ad assorbimento rapido (marcato effetto di primo passaggio; per questa ragione, se deglutita non è più biodisponibile, o appena, e il pericolo di intossicazione è limitato).
- Poste sotto la lingua, le compresse si sciolgono dopo 3-5 minuti (per consentire un’azione completa, la/il paziente non deve deglutire durante 5 minuti).
- Biodisponibilità sublinguale = 31-52%
- Tempo necessario a raggiungere un effetto clinico: ca. 30 (- 60) minuti
- Tempo necessario a raggiungere la concentrazione plasmatica massima: ca. 90 - 150 minuti
- Tempo necessario a raggiungere l’effetto clinico massimo: ca. 1 - 4 ore
- Una volta assorbita, la buprenorfina è distribuita rapidamente in diversi tessuti (ad es. tessuti adiposi).
- In seguito, dai diversi tessuti è di nuovo ridistribuita lentamente altrove; questo fa sì che la concentrazione ematica sia costante ("effetto deposito").
- Concentrazione plasmatica efficace: tra 0.7 e 12 ng/ml; la durata dell’azione dipende dalla dose.
- Stato stazionario: dopo ca. 5-8 giorni; in caso di assunzione regolare, nessuna oscillazione quotidiana rilevante.
- La metabolizzazione avviene in gran parte mediante il citocromo P450 3A4. Poiché coinvolge anche altri enzimi (CYP2C8), il metabolismo della buprenorfina e dei suoi derivati è relativamente innocuo a livello di interazioni.
- Emivita di eliminazione: 20-25 / 37 ore. L’eliminazione è soprattutto epatica (glucuronidazione, N-dealchilazione).
- L’eliminazione è intestinale per il 70-80% e renale per il 20-30%.
Azione
- La buprenorfina è un agonista parziale dei recettori µ (che generano effetti quali euforia, analgesia, depressione respiratoria e dipendenza) e un antagonista dei recettori k (che generano effetti quali disforia e sedazione).
- A causa della sua azione particolare sui recettori oppioidi, rispetto al metadone e all’eroina, la buprenorfina presenta le seguenti, importanti differenze:
- ha una maggiore affinità recettoriale (prende il posto dell’eroina e del metadone)
- ha un’attività agonista intrinseca di grado medio, che stimola solo in parte i recettori µ (dosi elevate di buprenorfina hanno sul sistema nervoso centrale un effetto più leggero, meno euforizzante e meno sedante rispetto a dosi elevate di altri oppioidi, quali eroina o metadone)
- ha un "effetto tetto" (il rapporto dose/azione non è lineare): aumentando le dosi si raggiunge a un certo momento un limite oltre il quale la sostanza non ottiene più un effetto maggiore
- se consumata con altri inibitori del sistema nervoso centrale può, in misura limitata, contribuire a una depressione respiratoria
- si dissocia lentamente dai recettori e presenta una minore sottoregolazione dei recettori.