Le méthylphénidate en tant que substance
Historique
- Synthétisé pour la première fois en 1944, le méthylphénidate est breveté en 1954 (par un précurseur de Novartis) et alors commercialisé sous le nom de « psychotonique ».
- Disponible pendant quelques années en vente libre, le méthylphénidate est ensuite soumis à la Loi fédérale sur les stupéfiants.
Pharmacologie
- Le méthylphénidate est un stimulant du système nerveux central agissant sur l'activité mentale et motrice.
- C'est un racémique composé de 1:1 d-méthylphénidate (d-MPH), pharmacologiquement actif, et l-méthylphénidate (l-MPH), ce dernier étant probablement pharmacologiquement inactif.
Formule chimique
Pharmacocinétique
- La pharmacocinétique du méthylphénidate dépend de sa forme galénique.
- Pour les comprimés qui ne sont pas à effet retard :
- Résorption rapide et quasi complète, indépendamment de la quantité de nourriture ingérée
- Biodisponibilité de l'énantiomère actif d 22 ± 8 %
- Concentration plasmatique maximale (T max) : 2 heures
- Demi-vie moyenne (t ½) : 2 heures
- Durée d'action absolue : env. 4 heures
- Métabolisation par carboxylestérase CES1A1 (métabolites sans effet thérapeutique)
- Excrétion : voie rénale (97 %), voie hépatique (3 %)
- Si la personne ne peut pas avaler les capsules, la poudre qu'elles contiennent peut être dispersée sur des aliments mous (par ex. compote de pomme).
- Chez les enfants hyperactifs, aucun signe de décomposition accélérée des médicaments contenant du MPH.
- Pour les comprimés à effet retard, voir le tableau.
Effet
- Le méthylphénidate a un effet inhibiteur sur la recapture de dopamine et un effet agoniste sur les récepteurs de sérotonine (ces deux effets valent aussi pour la cocaïne). Cela mène entre autres à une augmentation du tonus sympathique.
Durée d'action
Vous trouverez ici d'autres informations sur les contre-indications et les effets secondaires.