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Le méthylphénidate en tant que substance

Historique

  • Synthétisé pour la première fois en 1944, le méthylphénidate est breveté en 1954 (par un précurseur de Novartis) et alors commercialisé sous le nom de « psychotonique ».
  • Disponible pendant quelques années en vente libre, le méthylphénidate est ensuite soumis à la Loi fédérale sur les stupéfiants.

Pharmacologie

  • Le méthylphénidate est un stimulant du système nerveux central agissant sur l'activité mentale et motrice.
  • C'est un racémique composé de 1:1 d-méthylphénidate (d-MPH), pharmacologiquement actif, et l-méthylphénidate (l-MPH), ce dernier étant probablement pharmacologiquement inactif.

Formule chimique

Strukturformel mph

Pharmacocinétique

  • La pharmacocinétique du méthylphénidate dépend de sa forme galénique.
  • Pour les comprimés qui ne sont pas à effet retard :
    • Résorption rapide et quasi complète, indépendamment de la quantité de nourriture ingérée
    • Biodisponibilité de l'énantiomère actif d 22 ± 8 %
    • Concentration plasmatique maximale (T max) : 2 heures
    • Demi-vie moyenne (t ½) : 2 heures
    • Durée d'action absolue : env. 4 heures
    • Métabolisation par carboxylestérase CES1A1 (métabolites sans effet thérapeutique)
    • Excrétion : voie rénale (97 %), voie hépatique (3 %)
  • Si la personne ne peut pas avaler les capsules, la poudre qu'elles contiennent peut être dispersée sur des aliments mous (par ex. compote de pomme).
  • Chez les enfants hyperactifs, aucun signe de décomposition accélérée des médicaments contenant du MPH.
  • Pour les comprimés à effet retard, voir le tableau.

Effet

  • Le méthylphénidate a un effet inhibiteur sur la recapture de dopamine et un effet agoniste sur les récepteurs de sérotonine (ces deux effets valent aussi pour la cocaïne). Cela mène entre autres à une augmentation du tonus sympathique.

Durée d'action

 plasma konzentration adhs medikamente f

 

Vous trouverez ici d'autres informations sur les contre-indications et les effets secondaires.

  

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