Naloxon als Opioidrezeptorantogonist führt bei sublingualer Einnahme aufgrund des hohen First-Pass-Metabolismus klinisch nicht zu einer feststellbaren Wirkung.
Bei einer intravenösen Verabreichung hingegen kommt es durch Naloxon zu einer sofortigen ausgeprägten opioidantagonistischen Wirkung mit einem Entzugssyndrom.
Damit soll ein nicht verschriebener nasaler und/oder i.v.-Konsum vermieden werden.
Es ist zu beachten, dass die Patientin oder der Patient mit einer zusätzlichen Substanz belastet wird.
Cave: bei Patientinnen und Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Der Abbau von Naloxon ist viel stärker verlangsamt als der von Buprenorphin, wodurch ein mehrfach erhöhter Plasmaspiegel von Naloxon zu erwarten ist --> Suboxone® hier nicht empfohlen.