Levomethadon hat ein grosses Verteilungsvolumen und die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 85%. Die Substanz wird an verschiedene Gewebsproteine – insbesondere im Hirn – gebunden. Dies erklärt die kumulativen Effekte und die langsame Elimination
Die terminale Halbwertszeit von Levomethadon unterliegt starken individuellen Schwankungen und beträgt 16 - 53 Stunden.
Zu Beginn einer OAT mit Levomethadon kann es bei zu rascher Aufdosierung wegen des kumulativen Effekts am 2. oder 3. Tag zu einer Überdosierung kommen.
Das Ausmass der Kumulation ist bestimmt durch das Dosisintervall (d.h. die Einnahmefrequenz), die Halbwertszeit und die Höhe der eingenommenen Dosis.
Nach etwa 4 Halbwertszeiten ist bei Levomethadon das Maximum der Kumulation erreicht.
Bedingt durch die lange Halbwertszeit gibt es nach Erreichen des Steady State nur geringe Tagesschwankungen und einen kaum spürbaren Tagesgang der Befindlichkeit. Die einmal tägliche Verabreichung/ Einnahme von Levomethadon ist möglich.